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燈盞花乙素與中藥現(xiàn)代化 發(fā)布時(shí)間：2013-7-3 從中藥或有藥用價(jià)值的植物中提取有效成分,一步一步地分離純化,最終得到一個(gè)化學(xué)結(jié)構(gòu)明確的化合物,并且后者具有很強(qiáng)的生物活性,這是植物化學(xué)研究者的夢想。之所以說這是夢想,是因?yàn)橐_(dá)到這樣的目標(biāo)難度很大,其難度往往不是來源于提取技術(shù)本身,而是來源于分離過程中生物活性的丟失。一種植物,全草煎煮后效果很好,隨著分離純化的進(jìn)展,生物活性越來越弱,最后不得不放棄,這是植物化學(xué)家經(jīng)常說的話。我們知道,中醫(yī)處方常常是十種、八種藥物配伍,內(nèi)含君臣左使,相互配合發(fā)揮療效上的協(xié)同作用,相互制約發(fā)揮不良反應(yīng)的抵消作用。在一種植物內(nèi)部,也可能存在同樣情況。多種有效成分聯(lián)合才能發(fā)揮最好的效果,因此單一成分往往效果不如混合物。 既然是夢想,說明還存在成功的可能性,即夢想成真。其實(shí),從古到今,從中到外,成功的例子還不少。例如麻黃素、水楊酸、洋地黃、奎寧、阿托品等等。近代也有不少生物活性較強(qiáng)的來源于植物的單體化合物,燈盞花乙素就是其中之一。中藥要現(xiàn)代化,提取單體有效化合物是一種重要方法,雖然不是唯一方法。從植物里提取單體化合物,有助于發(fā)現(xiàn)新的藥物作用靶點(diǎn),有可能有助于揭示新的生命現(xiàn)象。 如果說在一種植物里存在多種有效成分,而它們具有協(xié)同作用,那么,某個(gè)單體化合物的效能(最大效應(yīng))肯定要低于混合物的效能。如果說,某種植物里只有一種單體是有效的,而其他都沒有活性,那么該單體化合物和混合物的效能是一樣的,而其效價(jià)(強(qiáng)度,與劑量有關(guān))由有效成分的含量決定。例如如果單體在混合物中的含量是50%的話,那么1 mg活性單體化合物的效應(yīng)與2 mg混合物是一樣的。在燈盞花乙素的研究中,我們發(fā)現(xiàn)的情況與以上提到的兩種情況均不相同。在腦缺血的實(shí)驗(yàn)中,單體化合物的效能大于混合物;而在心肌缺血的實(shí)驗(yàn)中,單體化合物有效,而混合物無效。在實(shí)驗(yàn)結(jié)果得到反復(fù)證實(shí)后,唯一的解釋是,在混合物中可能存在起反作用的物質(zhì),或者存在影響該單體化合物起作用的物質(zhì)。最近的研究表明,燈盞花混合物里至少有9種成分。對(duì)每一種成分進(jìn)行活性研究,有可能會(huì)發(fā)現(xiàn)一些我們從來不知道的事。 |
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